1. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNEJ

Ruskogenin 10 mg/g

Tetrakainum hydrochloridum 10 mg/g

2. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

maść

3. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

3.1. Wskazania do stosowania

W objawach bólu i świądu w okolicy odbytu, w stanach zapalnych błony śluzowej odbytnicy, w zapaleniu zakrzepowym guzków krwawniczych, do łagodzenia świądu odbytu występującego z innych przyczyn. W leczeniu uzupełniającym po operacjach chirurgicznych przetok około odbytniczych i guzków krwawniczych.

3.2. Dawkowanie i sposób podawania

Preparat przeznaczony jest dla dorosłych.

Stosować zewnętrznie na okolicę odbytu 2-3 razy dziennie.

Jednorazowa kuracja nie powinna trwać dłużej niż 2 tygodnie.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku:

Osoby w podeszłym wieku mogą wykazywać zwiększoną wrażliwość na działanie leku, dlatego przed podjęciem leczenia wskazana jest konsultacja z lekarzem.

3.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ruskogeninę, tetrakainę lub substancje pomocnicze.

3.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przerwać stosowanie jeżeli po zastosowaniu leku nastąpi nasilenie świądu lub bólu.

U osób z zaburzeniami pracy serca i u osób z hipotensją lek można stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

3.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Może wystąpić nasilenie działania leków antyarytmicznych oraz osłabienie działania sulfonamidów. Leki blokujące kanały wapniowe mogą osłabiać działanie ruskogeniny.

3.6. Ciąża i laktacja

Z uwagi na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią, preparat może być stosowany wyłącznie po konsultacji z lekarzem specjalistą.

Ekstrakty z ruszczyka kolczastego mogą nasilać skurcze macicy.

3.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu

Ruskorex nie wywiera wpływu na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

3.8. Działania niepożądane

Niekiedy może wystąpić nasilenie pieczenia w okolicy odbytu na początku stosowania leku.

Ponadto mogą wystąpić luźne stolce.

3.9. Przedawkowanie

Nie znane są objawy przedawkowania i zatrucia lekiem.

4. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

KOD ATC: C05A D02

4.1. Właściwości farmakodynamiczne

Ruskogeniny, należą do saponin, otrzymywane są z kłączy ruszczyka kolczastego Ruscus aculeatus. Działają miejscowo przeciwzapalnie, przeciwobrzękowo i uszczelniająco na naczynia krwionośne.

Badania in vitro na zwierzętach wykazały uszczelniające działanie na naczynia włosowate wyciągu z ruskogenin stosowanego miejscowo po wcześniejszym zastosowaniu substancji zwiększających przepuszczalność naczyń włosowatych (bradykinina, histamina, leukotrien B4). Inne badania in vivo na zwierzętach wykazały zwężanie się małych naczyń żylnych w temp. 36.5˚C po miejscowym zastosowaniu wyciągu z ruskogenin bez wpływu na średnicę tętniczek.

Tetrakainy chlorowodorek jest środkiem miejscowo znieczulającym. Znieczula błony śluzowe, nie drażni tkanek. Działanie znieczulające występuje po około 10 minutach i utrzymuje się do 2 godzin.

4.2. Właściwości farmakokinetyczne

Dotychczas nie określono właściwości farmakokinetycznych ruskogeniny. Występujący w preparacie chlorowodorek tetrakainy wykazuje działanie znieczulające po 10 minutach, które utrzymuje się do 2 godzin.

Chlorowodorek tetrakainy dobrze wchłania się z błon śluzowych, w około 76 % wiąże się z białkami krwi, jest metabolizowany przez cholinoesterazę do kwasu paraaminobenzoesowego (PABA). Wydala się przez nerki, głównie w postaci metabolitów.

4.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie.

Teratogenność

Nie wykazano działania teratogennego wyciągu z ruszczyka kolczastego (Ruscus aculeatus), który podawano samicom szczurów Wistar przez tydzień, w dawce pięciokrotnie wyższej od dawki terapeutycznej.

Toksyczność

W badaniach nad zwierzętami (myszy, szczury) wykazano, że dawka śmiertelna (LD50) dla ruskogeniny wynosi

3000 mg/kg m.c.

Dla chlorowodorku tetrakainy LD50 po podaniu doustnym wynosi 300 mg/kg u myszy.

Królikom podawano ruskogeniny w dawkach 90 mg/kg i 230 mg/kg przez 24 tygodnie - nie wykazano zmian w obrazie morfologii krwi w obu grupach badanych zwierząt.

Podawanie szczurom ruskogenin w dawce 5 mg/kg przez 60 dni nie wywoływało żadnych zmian histologicznych w wątrobie, sercu, żołądku, nerkach, nadnerczach, śledzionie ani w narządach płciowych. Czynność wątroby, oceniana próbą z bromosulfoftaleiną pozostawała prawidłowa.

5. SZCZEGÓŁOWE DANE FARMACEUTYCZNE

5.1. Skład i wykaz substancji pomocniczych

Polietylenoglikol 4000 45,0 g

Polietylenoglikol 400 5,0 g

Alkohol cetylowy 7,5 g

Glikol propylenowy 15,0 g

Polisorbat 80 (Tween 80) 5,0 g

Metylu hydroksybenzoesan (E 214) 0,175 g

Etylu hydroksybenzoesan (E 215) 0,044 g

Propylu hydroksybenzoesan (E 216) 0,031 g

Zapach Eternance 0398440 0,25 g

Woda demineralizowana ad 100,0 g

5.2. Niezgodności

Nie występują.

5.3. Okres trwałości

2 lata

5.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Przechowywać w temperaturze do 250C. Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

5.5. Rodzaj i zawartość pojemnika

40 g w tuby aluminiowe wewnątrz lakierowane, ulotka, kartonik.

5.6. Instrukcja dotycząca użytkowania leku

Lek podaje się zewnętrznie.

6. WYTWÓRCA POSIADAJĄCY ŚWIADECTWO REJESTRACJI

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Spółka Akcyjna

ul. Grunwaldzka 189

60 – 322 Poznań

7. NUMER ŚWIADECTWA REJESTRACJI

9230